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供应蓓萨罗丁及其中间体
API:蓓萨罗丁 (月供量:50公斤)
中间体1:CAS#6683-48-3
中间体2:CAS#153559-46-7
中间体3:CAS#852524-20-0
中间体4:CAS#153559-45-6
侧链:CAS#7377-26-6

API:蓓萨罗丁
CAS#153559-49-0
中文名:蓓萨罗汀,塔革雷汀,贝沙罗汀,贝沙罗丁
英文名:Bexarotene (Targretin; Targrexin; Targret; Targretyn)
含量:99%
月供量:50公斤/月
询价请联系:info@dakangpharm.com

侧链:
CAS#7377-26-6
中文名:对苯二甲酸单甲酯单酰氯
英文名:Methyl 4-chlorocarbonylbenzoate
含量:98%;99%
月供量:5000公斤/月
询价请联系:info@dakangpharm.com

中间体1
CAS:6683-48-3
中文名:1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘
英文名:1,1,4,4,6- Pentamethyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
含量:98%;99%
月供量:3000公斤/月
外观:白色粉末
熔点:33-35℃
询价请联系:info@dakangpharm.com

中间体2
CAS:153559-46-7
英文名:Benzoic acid, 4-[(5,6,7,8-tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)carbonyl]-
含量:98%;99%
月供量:300公斤/月
询价请联系:info@dakangpharm.com

中间体3
CAS:852524-20-0
英文名:Benzoic acid, 4-[1-hydroxy-1-(5,6,7,8-tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethyl]-
含量:98%;99%
月供量:300公斤/月
询价请联系:info@dakangpharm.com

中间体4
CAS:153559-45-6
英文名:Benzoic acid, 4-[(5,6,7,8-tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)carbonyl]-, methyl ester
含量:98%;99%
月供量:200公斤/月
询价请联系:info@dakangpharm.com


【商品名】蓓萨罗丁Targretin
【通用名】蓓萨罗丁Bexarotene
【国内生产商】沈阳达康医药科技有限公司
【国内原料药生产企业】沈阳达康医药科技有限公司
【化学名】4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸
【上市厂商】由美国Ligand制药公司研制,2000年1月15日在美国首次上市。
【适应证】用于口服治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤的皮肤症状。
【药理作用】本品可选择性地结合并激活视黄酸类(retinoid)X 受体亚型(RXRα,RXRβ,RXRγ)。RXR可与多种受体[如维A酸受体(RAR)、维生素D受体、甲状腺素受体,以及过氧化物酶体增生物激活受体(PPAR)]形成异二聚体。这些受体一旦被激活可控制基因的表达,控制细胞分化和增生。在体外试验中,本品可抑制某些肿瘤细胞系的生长;在动物模型体内试验中,本品可诱使乳腺瘤消退。
本品口服后,约2小时达血浆峰浓度,半衰期约为7小时。含脂食物可增加本品吸收,较之葡萄糖溶液,含脂食物可使300mg本品的AUC及Cmax分别上升35%和48%;本品可与血浆蛋白高度结合(99%)。
在血浆中能测得本品的四种代谢产物:6-和7-羟基bexarotene以及6-和7-氧代bexarotene。体外试验显示细胞色素P450 3A4是对氧化产物形成及氧化产物葡糖醛酸化起主要作用的酶。
经对Ⅱ型糖尿病患者进行本品及本品代谢物肾消除过程的检测,目前认为本品主要大部分随胆汁消除,基本不随尿液排出。
【临床评价】两项开放性研究显示本品对早期及晚期难治性皮肤T-细胞淋巴瘤有效。
在第一项研究中,对至少两种治疗方法无反应或不能耐受的早期皮肤T-细胞淋巴瘤病人服用本品一日300mg/m2后,28例病人中有15例(54%)获得全部或部分反应(改善至少达50%以上),而更高剂量组反应率为10例/15例(67%),此外,一日300mg/m2组中有2例病人在25周内复发。
在第二项研究中,94例至少一种全身性治疗方法无效的晚期皮肤T-细胞淋巴瘤病人中,56例接受本品一日300mg/m2后有25例(45%)获得反应,另外35例接受较高剂量本品,有21例(55%)获得瓜;低剂量组有反应的病人中有9例经中位时间19周复发。
在两项研究中,共有84例病人接受本品一日300mg/m2,其中3例(4%)获得完全反应,40例(48%)获得部分瓜;在高剂量组中,完全反应率为9例/53例(17%)。
【不良反应】本品的多数不良反应与剂量有关,使用本品后大部分病人会出现高甘油三酯血症、高胆固醇血症及高密度脂蛋白水平低下,通常需要对症治疗或减少本品的用药剂量;此外,尚易发生中枢性甲状腺机能减退并需要治疗,还常发生头痛、虚弱、白细胞减少、贫血、感染、皮疹、光敏反应和脱发。临床研究中约30%的病人停药;亦有转氨酶升高、致命性胰腺炎和致命性胆汁郁积的报道。
【注意事项】
本品可对胎儿造成伤害,故孕妇禁用。
在动物试验中本品可致睾丸萎缩。
本品理论上与P450 3A4诱导剂或抑制剂可发生相互作用;已发现经P450 3A4代谢的吉非贝齐(gemfibrozil)可升高本品血浆浓度,这至少部分归因于吉非贝剂能抑制细胞色素P4503A4;本品与胰岛素、磺酰脲类、二甲双胍、曹格列奈或噻唑烷二酮(格列酮)类药物合用时可致低血糖。由于本品是一种VA衍生物,与VA合用可增加药物的毒性作用。
对bexarotene或该产品的其他成分过敏者禁用。
【用法与用量】治疗皮肤T-细胞淋巴瘤的推荐剂量为一日300mg/m2,与食物同服;若8周后尚未见疗效,则可增加剂量至一日400mg/m2,最佳治疗时间目前尚未确定。
【剂型规格】本品为75mg口服明胶软胶囊制剂。
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